SkinGS-B-bthp-ch.jpg' alt='Кетодерм Крем Инструкция' title='Кетодерм Крем Инструкция' />Кетоконазол, Nizoral, KetokonazoL Ketoderm. Кандерм бг крем, содержащий беклометазона дипропионата 0,025, клотримазола 1. Кетодерм препарат кетоконазола см. Кетодерм Крем Инструкция' title='Кетодерм Крем Инструкция' />Кетоконазол Ketoconazolum синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия. Кетоконазол противогрибковый препарат II поколения. Из за побочных эффектов это не лучшее средство для лечения системных микозов. Однако при местном использовании препарат безопасен, и может быть использован для лечения грибка кожи и ногтей. Активное вещество. Одноименное действующее вещество, Кетоконазол, представляет собой белые или почти белые кристаллы без запаха. Химическая формула C2. H2. 8Cl. 2N4. O4. Название цис 1 Ацетил 4. Препарат практически не растворим в воде, хорошо растворяется в кислотах и спиртах. Механизм действия. По своему химическому строению Кетоконазол относится к азольным соединениям, точнее к производным имидазола. Механизм противогрибкового антимикотического действия азолов, в т. Именно с этим связан фунгистатический и фунгицидный эффект Кетоконазола способность задерживать рост и размножение паразитирующего грибка, а затем вызывать его гибель. Подобно другим азолам Кетоконазол действует на систему фермента Цитохрома Р 4. Р4. 50. DM. При участии этого фермента осуществляется стероидогенез,  трансформация одного стероидного соединения в другое, а именно    ланостерола в эргостерол. Кетоконазол блокирует Р4. DM, что и приводит к нарушению образования эргостерола. Но не только на эргостерол влияет Кетоконазол. Этот препарат угнетает синтез других важнейших компонентов клеточной мембраны триглицеридов и фосфолипидов. Механизм все тот же расстройство стероидогенеза путем блокирования Цитохрома Р 4. Лучше всего Кетоконазол действует в кислой среде. Антациды, препараты для снижения кислотности, угнетают его активность. Примечательно, что в ряде случаев формируется резистентность к Кетоконазолу грибок становится нечувствителен к препарату. Этот феномен отмечается  у некоторых видов дрожжевых грибков, в частности, Кандида. Полагают, он связан с генными мутациями грибка. Измененный под действием этих мутаций фермент альфа 1. Кетоконазолом, и токсичность препарата снижается. Кетоконазол также оказывает антиандрогенное и антиглюкокортикоидное действие угнетает синтез мужских половых гормонов, андрогенов, яичками, и гормонов глюкокортикоидов корой надпочечников. Эти эффекты препарата также связаны с его способностью влиять на стероидогенез. Исходным продуктом для синтеза стероидных гормонов является прегненолон, который тоже можно рассматривать как гормон стероид. При участии ряда ферментов гидроксилаз прегненолон трансформируется в андрогены и в глюкокортикоиды. Блокирование гидроксилаз Кетоконазолом приводит к нарушению синтеза этих гормонов. Помимо этого препарат блокирует рецепторы в тканях, специфичные к андрогенам тестостерону и дигидротестостерону. Но этот эффект слабо выражен даже при использовании Кетоконазола в больших дозах. Тем не менее, препарат может быть полезен при лечении некоторых состояний, связанных с избытком андрогенов и глюкокортикоидов. Это андрогензависимый рак простаты, синдром Иценко Кушинга, раннее половое созревание у мужчин, гирсутизм у женщин. Однако при пероральном приеме внутрь препарат гепатотоксичен негативно действует на печень. Именно эта гепатотоксичность и сдерживает применение Кетоконазола в лечении дисгормональных нарушений. Формы Кетоконазола для наружного применения лишены этих свойств. Препарат в виде шампуня иногда назначают при андрогенной алопеции очаговом облысении, связанном с повышенной продукцией мужских половых гормонов. Технология синтеза. В качестве исходного продукта  для синтеза препарата  служит 2. Далее из этого вещества в ходе последовательных ферментативных реакций с участием глицерола, имидазола, натрия гидрида и других органических веществ получают Кетоконазол. В производстве таблеток используют вспомогательные вещества кукурузный крахмал, лактозу, поливинилпирролидон, магния стеарат, повидон, диоксид кремния. При изготовлении свечей, крема и мази применяют спирт цетиловый, спирт стеариловый, полисорбат, пропиленгликоль, натрия сульфит, глицериды полусинтетические. Показания. Препарат эффективен в отношении многих видов патогенных грибков. Это возбудители дерматомикозов грибки Микроспорум, Эпидермофитон, Трихофитон, а также дрожжевые грибки Кандида, Малассезии,  Бластомицеты, Кокцидии, Гистоплазмы. Его можно использовать и для лечения поверхностных микозов кожи с придатками,  и для лечения системных микозов, поражающих внутренние органы. Однако препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, и потому не эффективен при грибковом менингите. К тому же некоторые патогенные дрожжевые и плесневые грибки, в частности, Аспергиллы и Споротрихи, к Кетоконазолу не чувствительны. Помимо грибков препарат эффективен в отношении грамположительной гноеродной кокковой флоры стафилококков и стрептококков. Показания к назначению Кетоконазола включают в себя Дерматомикозы и онихомикозы микозы ногтей, вызванные грибками Эпидермофитон, Трихофитон, Микроспорум. Грибковый фолликулит поражение волосяных фолликулов, обусловленный грибками Малассезия. Себорейный дерматит и перхоть, алопеция для шампуняКандидоз кожи, слизистой ротоглотки. Вагинальный кандидоз, острый и хронически рецидивирующий. Системные кандидозы кокцидиоидоз, бластомикоз, кандидоз, гистоплазмоз с поражением кожи, глаз, органов дыхания и ЖКТ желудочно кишечного трактаРак предстательной железы в качестве вспомогательной терапии. Помимо этого Кетокаоназол используют в профилактических целях для предупреждения грибковой инфекции при иммунодефицитных состояниях, вызванных злокачественными новообразованиями, ВИЧ, приемом лекарств иммунодепрессантов. Формы выпуска. Таблетки 2. Вагинальные свечи 4. Препарат более известен как Низорал. Именно такие патентованное наименование ему присвоили после того как он был получен в 1. Производится Низорал в Бельгии всемирно известной фармацевтической компанией Янссен. Непатентованные дженерики под названием действующего вещества выпускаются многими российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями. Помимо этого препарат может иметь названия Ливарол вагинальные свечи, Россия. Микозорал мазь, таблетки, шампунь, Россия. Перхотал мазь, шампунь, Индия. Себозол шампунь, Россия. Ветозорал капсулы, Россия. Помимо этого за рубежом Кетоконазол производят под названиями Ороназол, Триатоп, Кетодерм, Терзолин, Экстина, но эти средства отечественному потребителю практически не известны. Дело в том, что в 2. Кетоконазола для перорального приема были запрещены в странах Евросоюза европейским Комитетом по лекарственным препаратам для человека. Тогда же, в 2. 01. Австралия прекратила выпуск Кетоконазола для внутреннего приема, а  Китай сделал это в 2. В 2. 01. 3 г в США Управление по контролю за продуктами и лекарствами также запретило прием перорального Кетоконазола. Причина высокая гепатотоксичность препарата, относительно узкий противогрибковый спектр,  и его отрицательное действие на надпочечники. Из за этого опасность назначения данного лекарства превышает ожидаемую пользу. К тому же Кетоконазол при системных микозах можно заменить другими препаратами, в частности, Итраконазолом и Флуконазолом, которые так же эффективны, но более безопасны. Применение. Мазь и крем наносят на пораженные участки кожи или на ногтевые пластинки 1 раз в день, желательно вечером. Соответствующий участок должен быть предварительно вымыт и высушен. Нужно обеспечить хорошее впитывание препарата поэтому в течение некоторого времени на обработанные места не надевают одежду и обувь, при обработке рук не выполняют никакую работу. Продолжительность курса лечения в зависимости от вида и локализации микоза составляет от 2 3 до 4 6 нед. При необходимости обработки производят 2 раза в сутки. Шампунь наносят на участки с пораженными волосами, а затем смывают проточной водой, но не сразу, а через 3 5 мин. Обработки проводят 2 раза в неделю в течение 1 мес. При некоторых тяжело протекающих микозах волосистой части головы обработки проводят ежедневно в течение 5 дней. Тэм 104 Инструкция По Эксплуатации на этой странице. При хронических вагинальных микозах курс лечения может составлять 1.